Antrolin® Crema Rettale: Meccanismo d’Azione, Indicazioni e Uso Clinico

Antrolin® è un medicinale per uso topico, formulato in crema rettale, sviluppato da New Fa.dem S.r.l. Il suo impiego è specifico per il trattamento di condizioni proctologiche associate a ipertono dello sfintere anale, quali ragadi anali e patologia emorroidaria.

L’efficacia del preparato si fonda sull’azione sinergica di due principi attivi: la nifedipina (0,3%), un calcio-antagonista, e la lidocaina (1,5%), un anestetico locale. Questa combinazione permette di agire simultaneamente sulla causa del dolore (lo spasmo muscolare) e sul sintomo stesso.

Indicazioni Terapeutiche

Antrolin® è indicato per il trattamento sintomatico e la gestione delle seguenti condizioni:

• Ragadi anali: La sua azione miorilassante sulla muscolatura liscia dello sfintere anale interno riduce la pressione locale. Questa riduzione pressoria favorisce un miglior afflusso di sangue alla zona (vasodilatazione), creando le condizioni ottimali per la cicatrizzazione della ragade e interrompendo il circolo vizioso di dolore e spasmo che ne ostacola la guarigione.
• Emorroidi (in particolare se associate a proctalgia e ipertono): La crema aiuta a ridurre il dolore acuto e il disagio causati dall’ipertono sfinterico che spesso accompagna la patologia emorroidaria.

Meccanismo d’Azione dei Principi Attivi

La formulazione di Antrolin® sfrutta due meccanismi d’azione complementari per massimizzare l’efficacia terapeutica.

Nifedipina (0,3%)

La nifedipina appartiene alla classe dei farmaci calcio-antagonisti (diidropiridine). Il suo meccanismo d’azione a livello topico è il seguente:

1. Blocco dei Canali del Calcio: La nifedipina si lega ai canali del calcio di tipo L presenti sulla membrana delle cellule muscolari lisce.
2. Inibizione dell’Afflusso di Calcio: Inibisce l’ingresso degli ioni calcio ($Ca^{2+}$) all’interno della cellula.
3. Rilasciamento Muscolare: La contrazione muscolare è un processo calcio-dipendente. Impedendo l’aumento della concentrazione di calcio intracellulare, la nifedipina induce un potente effetto miorilassante.

Applicata localmente, la nifedipina riduce l’ipertono dello sfintere anale interno, un fattore chiave nella patogenesi e nel mantenimento delle ragadi anali.

Lidocaina Cloridrato (1,5%)

La lidocaina è un anestetico locale ampiamente utilizzato. La sua funzione è quella di fornire un rapido sollievo dal dolore acuto, dal bruciore e dal prurito. Agisce bloccando i canali del sodio voltaggio-dipendenti nelle terminazioni nervose, impedendo così la generazione e la conduzione dell’impulso doloroso.

Posologia e Modalità d’Uso

Il trattamento con Antrolin® deve essere effettuato sotto supervisione medica.

La posologia raccomandata prevede due applicazioni al giorno, sia per uso perianale che endorettale, per un periodo continuativo fino a tre settimane, salvo diversa indicazione dello specialista.

Per l’applicazione endorettale:

1. Assumere una posizione comoda, preferibilmente sdraiati sul fianco sinistro.
2. Svitare il tappo del tubetto e avvitare l’apposita cannula dosatrice inclusa nella confezione.
3. Estrudere una piccola quantità di crema per lubrificare la cannula stessa.
4. Inserire delicatamente la cannula nell’ano.
5. Premere il tubo per erogare una quantità di crema corrispondente a circa 1-2 centimetri di prodotto (equivalente a circa 2.5-3 g).

Avvertenze, Precauzioni e Controindicazioni

Antrolin® è un medicinale soggetto a prescrizione medica (Ricetta RR - medicinali soggetti a prescrizione medica).

Controindicazioni Assolute

L’uso di Antrolin® è controindicato nei seguenti casi:

• Ipersensibilità accertata ai principi attivi (nifedipina, lidocaina), ad altre sostanze della stessa classe chimica (altre diidropiridine o anestetici locali di tipo amidico) o a uno qualsiasi degli eccipienti.
• Gravidanza e allattamento, data la possibilità di assorbimento sistemico dei principi attivi.
• Pazienti con grave ipotensione o insufficienza cardiovascolare, poiché la nifedipina, anche se applicata localmente, potrebbe avere un minimo assorbimento sistemico con potenziale effetto vasodilatatorio.

Precauzioni d’Uso

È richiesta particolare cautela e l’uso sotto stretto controllo medico nelle seguenti popolazioni di pazienti:

• Pazienti con mucose severamente danneggiate o infiammate: in queste condizioni, l’assorbimento sistemico dei principi attivi potrebbe essere aumentato.
• Pazienti diabetici.
• Pazienti con insufficienza epatica e/o renale grave.
• Pazienti anziani e/o di età inferiore ai 18 anni.
• Pazienti in trattamento con farmaci beta-bloccanti o altri antiipertensivi.

È fondamentale informare il proprio medico o farmacista di qualsiasi altra terapia farmacologica in corso prima di iniziare il trattamento. Per un elenco completo delle interazioni e degli eccipienti, fare riferimento al foglietto illustrativo.

Conservazione

Una volta aperta, la confezione ha una validità di 30 giorni. Si raccomanda di annotare la data di prima apertura sull’apposito spazio presente sul tubetto. Non utilizzare il prodotto oltre tale periodo o dopo la data di scadenza.